近日，康融东方(广东)医药有限公司(「康融东方」)在2023年欧洲动脉粥样硬化学会大会（EAS 2023）上发布了其开发的伊努西单抗（PCSK9单抗，AK102）治疗原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症患者的一项关键Ⅲ期研究成果。

 

基于四项关键注册性研究（包括一项52周针对疗效和安全性的双盲对照试验），目前公司已经向国家药品监督管理局递交关于伊努西单抗注射液的两项适应症的新药上市申请，用于治疗原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症，以及杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）。

 

抑制PCSK9活性可降低血清低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，进而降低心血管事件风险。伊努西单抗是一款针对PCSK9的新型全人源免疫球蛋白G1（IgG1）单克隆抗体。结果显示，伊努西单抗可有效降低LDL-C水平，结果具有显著的临床意义和统计学差异，且整体安全性佳。

 

-疗效优异：伊努西单抗450mg Q4W或150mg Q2W治疗12周均可有效降低LDL-C水平；同时可有效降低其他血脂参数包括血清总胆固醇（TC）、载脂蛋白 B（ApoB）、非高密度脂蛋白胆固醇（non HDL-C）水平，并呈现与LDL-C一致的趋势。疗效上，呈现出与同靶点已上市产品有力的竞争力。

 

450mg Q4W组LDL-C较基线下降64.90%，较安慰剂组下降59.13%（-59.13%，95% CI：-64.10%，-54.15%）（P＜0.0001）

150mg Q2W组LDL-C较基线下降66.21%，较安慰剂组下降60.43%（-60.43%，95%CI：-65.45%，-55.42%）（P＜0.0001）

 

-安全性良好：伊努西单抗在原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症患者中安全且耐受性良好。与同靶点已上市产品公开发表的安全性特征相似。

 

这项Ⅲ期研究评估了伊努西单抗在原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症受试者中的安全性和有效性。主要终点是治疗12周后 LDL-C较基线的百分比变化。共入组464例受试者，随机分为4个队列，按2:1:2:1随机接受伊努西单抗或安慰剂（伊努西单抗150mg Q2W/450mg Q4W；安慰剂Q2W/Q4W）。

 

PCSK9被公认为是继他汀类药物之后最有效的降脂靶点。权威机构预测，预计从2023年到2030年中国PCSK9市场复合年均增长率将达到36.9%。

 

关于伊努西（PCSK9单抗，AK102）

伊努西单抗是康方生物与东瑞制药合资公司康融东方(广东)医药有限公司开发的创新PCSK9单克隆抗体，用于治疗原发型高胆固醇血症和混合型高脂血症，包括HoFH、HeFH及同时患有动脉粥样硬化性心血管疾病的高胆固醇血症患者。在他汀药物背景治疗基础上使用PCSK9单抗，已证明可显著降低胆固醇，并降低患者心脏病发作或中风的发病率。